Диакарб в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению диакарба в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток диакарба, взаимодействие с другими лекарствами, применение диакарба (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: ДИАКАРБ
Международное название: Aцетазоламид
Лекарственная форма: Таблетки 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства
S01E C Ингибиторы карбоангидразы
Фарм. группа:
Противоглаукомные препараты и миотики; ингибиторы карбоангидразы. Код АТС S01EC01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав диакарба в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество диакарба

ацетазоламид 250 мг
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества в диакарбе

целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
микрокристалды целлюлоза, повидон, кроскармеллозаның натрий тұзы, кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты

Показания к применению таблеток диакарба

  • отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств
  • хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)
  • эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах
  • острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно)
  • повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).
Применять строго по назначению врача.
  • жүрек жеткіліксіздігінен немесе дәрілік заттарды қабылдаудан болған ісінулерде
  • созылмалы ашық бұрышты глаукомада, салдарлы глаукомада, жабық бұрышты глаукомада (операциядан кейінгі қысқа мерзімді кезеңде және жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамаларын туындатуы мүмкін офтальмологиялық процедуралардың алдында көзішілік қысымды төмендетуге арналған)
  • эпилепсия ауруында (құрысуға қарсы басқа заттармен біріктіріп) – балалардағы аз ұстамаларында (petit mal) және ересектердегі үлкен ұстамаларда (grand mal), аралас түрлерінде
  • жедел биіктіктен қорқу ауруында (препарат климатқа бейімделу уақытын қысқартады, бірақ аурудың өзіне оның әсері елеусіз)
  • бассүйекішілік қысымның артуы (қатерсіз бассүйекішілік гипертензияда, қарыншалардың тамырларын шунттаудан кейінгі бассүйекішілік гипертензияда).
Тек дәрігерлердің тағайындауымен ғана қолдану керек.

Противопоказания диакарба в таблетках

  • при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови
  • нарушение функции печени и почек
  • недостаточность надпочечников
  • гиперхлорэмический ацидоз
  • хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам
  • болезнью Адиссона
  • беременность и период лактации
  • қансарысуындағы натрий және калий деңгейі төмендегенде
  • бауыр және бүйрек қызметінің бұзылуында
  • бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігінде
  • гиперхлорэмиялық ацидозда
  • созылмалы қалпына келмейтін жабық бұрышты глаукомада (ұзақ емдегенде)
  • препарат компоненттеріне немесе сульфонамидтерге жоғары сезімталдықта
  • Адиссон ауруында
  • жүктілік және лактация кезеңінде

Побочные действия таблеток диакарба

  • парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь
  • потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, диареи и полиурии
  • метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса
  • временная близорукость
  • крапивница, анафилаксия
  • печеночная и почечная колика, почечная недостаточность, нефролитиаз, мочекаменная болезнь
  • повышенная температура
  • вялый паралич и повышенная чувствительность к свету
  • гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
  • парестезиялар, естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық және бағдарсыздық, әлсіз салдану, жарыққа қарай алмау
  • тәбеттің жоғалуы, жүрек айнуы, құсу, іш өту, дәмнің бұзылуы, диарея және полиурия
  • метаболикалық ацидоз және электролитті теңгерімнің бұзылуы
  • уақытша алыстан көрмеу
  • есекжем, анафилаксия
  • бауыр және бүйрек түйілуі, бүйрек жеткіліксіздігі, нефролитиаз, несеп тас ауруы
  • дене температурасының көтерілуі
  • әлсіз салдану және жарыққа жоғары сезімталдық
  • гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения және апластикалық анемия, сүйек кемігі жеткіліксіздігі, панцитопения, полиморфты эритема түріндегі бөртпе
  • Стивенса-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

Особые указания к применению

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу. Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Во время приема препарта пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат ацидозды туындатуы мүмкін, сондықтан өкпе эмболиясы және өкпе эмфиземасы бар науқастарда сақтықпен қолданылуы керек. Препарат несепті алкализдейді. Диакарбты қант диабеті бар емделушілерге сақтықпен қабылдау керек, өйткені гипергликемия қаупі артады. Емдеудің басында, емдеу аралығындағы тұрақты үзілістер кезінде де қан көрінісін және тромбоциттерді, сондай-ақ қансарысуындағы электролиттерді тұрақты бақылау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қабылдау кезінде емделушілерге автокөлікті басқаруға жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс істеулеріне болмайды.

Дозировка и способ применения

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Глаукома

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 - 4 раза в сутки. Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

При острых приступах закрытоугольной глаукомы: начальная доза составляет 500 мг (2 таблетки), затем дозу снижают до 125 мг (1/2 таблетки) или 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Дозировки для взрослых:
250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:
2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема; 4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром. У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Отеки при недостаточности кровообращения
Начальная доза препарата составляет 250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетки) 1 раз в сутки утром.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Отеки, обусловленные приемом лекарственных средств
Рекомендуется 250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетки) 1 раз в сутки или два дня подряд с однодневным перерывом.

Острая высотная болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500 - 1000 мг (2 - 4 таблетки) в сутки в равных дозах. В случае быстрого восхождения - 1000 мг (4 таблетки) в сутки в равных дозах. Препарат следует применять за 24 - 48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) каждые 8 -12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах. При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Лечение Диакарба сочетают с ограничением солевого и водного режима. Продолжительность курс лечения определяется врачом.
Препаратты ішке қабылдайды. Препаратты қабылдауды өткізіп алған жағдайда, кезекті қабылдауда дозаны арттырмау керек.

Глаукомада

Препараттың дозасын жеке көзішілік қысымның шамасына арай анықтау керек.

Ашық бұрышты глаукомада: 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 1 - 4 рет. 1000 мг жоғары дозалар (4 таблетка) емдік әсерді жоғарылатпайды.

Салдарлы глаукомада: 250 мг (1 таблетка) әр 4 сағат сайын. Кейбір науқастарда емдік әсер 250 мг дозаны (1 таблетка) тәулігіне 2 рет қабылдағаннан кейін байқалады (қысқа мерзімді емдеуде).

Жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамаларында: бастапқы доза 500 мг (2 таблетка) құрайды, содан соң дозаны 125 мг (1/2 таблетка) немесе 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 4 рет қабылдау үшін тағайындайды.

Эпилепсия ауруында

Ерсектерге арналған дозалау:
3 күн бойы тәулігіне 250 – 500 мг бір қабылдауға, 4-ші күні үзіліс. Диакарбты құрысуға қарсы басқа препараттармен бір мезгілде қабылдағанда емдеудің басында 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 1 рет, қажет боса дозаны біртіндеп арттырады.

Балаларға арналған дозалануында:
2 – 3 жас: тәулігіне 50 – 125 мг 1 – 2 қабылдауға; 4 – 18 жас: 125 – 250 мг таңертең бір рет. Балаларға тәулігіне 750 мг жоғары дозада қабылдамау керек.

Қан айналымы жеткіліксіз болғандағы ісінулерде
Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне бір рет таңертең 250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетка).

Ең жоғары диуретикалық әсерге препаратты күн ара немесе екі күн қатарынан бір күндік үзіліспен қабылдағанда ғана қол жеткізіледі.
Жүрек жеткіліксіздігін емдегенде Диакарб жалпы қабылданған терапия (мысалы, жүрек гликозидтерін, калий препараттарын, натрий құрамы төмендетілген емдәмді тағайындау) негізінде тағайындайды.

Дәрілік заттарды қабылдаудан туындаған ісінулерде
250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетка) тәулігіне 1 рет немесе екі күн қатарынан бір күндік аралықпен қабылдау үшін тағайындалады.

Жедел биіктіктен қорқу ауруында
Препаратты 500 - 1000 мг (2 - 4 таблетка) дозада тең дозаларда тағайындайды. Жылдам көтерілу жағдайында - 1000 мг (4 таблетка) тәулігіне тең дозаларда. Препаратты көтерілуден 24 - 48 сағат бұрын қабылдайды. Аурудың белгілері пайда болған жағдайда емді кейінгі 48 сағат бойы немесе қажет болса одан ұзақ қабылдайды.

Бассүйекішілік гипертензия
Диакарбты 250 мг (1 таблетка) дозада тәулігіне немесе 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) әр 8 -12 сағат сайын ұсынылады. Ең жоғары емдік әсерге 750 мг (3 таблетка) дозада қабылдағанда қол жеткізеді. Қайталанған люмбальді пункция тиімді болмаса препаратты тәулігіне 3 ретке дейінгі 500 мг дозада қабылдауға болады.

Диакарбпен емдеуді тұз және су режимін шектеу арқылы жүргізеді. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Взаимодействие с лекарствами

  • Диакарб может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.
  • Одновременное применение Диакарба и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.
  • Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование Диакарба.
  • Диакарб изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих Диакарб одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).
  • Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.
  • Диакарб может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
  • Диакарб увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.
  • Диакарб может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
  • Диакарб фолий қышқылдарының антагонистерін, гипогликемиялайтын препараттар және антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкін.
  • Диакарб пен ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қабылдау ауыр ацидозды туындатуы және орталық жүйке жүйесінің тарапынан уытты белгілерді күшейтуі мүмкін.
  • Тырнақгүл гликозидімен қанның артериялық қысымын арттыратын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда Диакарбтың дозалауын өзгерту керек болуы мүмкін
  • Диакарб қансарысуындағы фенитоин концентрациясын арттыра отырып, оның метаболизмін өзгертеді. Диакарбты құрысуға қарсы препараттармен бірге (фенитоинмен, примидонмен) қабылдап жүрген бірнеше емделушілерде остеомаляцияның ауыр түрі байқалған.
  • Ацетазоламидті амфетаминмен, атропинмен немесе хинидинмен бірге қабылдау олардың жағымсыз әсерлерді күшейтуі мүмкін.
  • Диакарб қандағы глюкоза концентрациясын жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін, мұны қант диабетін емдегенде ескеру керек. Инсулин немесе ішке қабылдайтын гипогликемиялайтын препараттар дозалауын өзгерту керек болуы мүмкін.
  • Диакарб литий бөлінуін арттырады және оның әсерін әлсіретуі мүмкін
  • Диакарб қан плазмасындағы карбамазепиннің концентрациясын арттыруы мүмкін

Передозировка диакарбом в таблетках

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.
Белгілері: жағымсыз әсерлер белгілерінің күшеюі.

Емі: аурудың белгілеріне қарай. Ацидоз жағдайында бикарбонаттар қолданылады. Гемодиализ организмнен ацетазоламидті кетіреді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.
Ацетазоламид асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (12-27 мкг/мл) 1-3 сағаттан соң жетеді. Енгізгеннен кейін қанда 24 сағат бойы ең кіші концентрациясында сақталады. Ацетазоламид плацентарлы бөгет арқылы өтеді, аздаған мөлшерде ана сүтіне түседі. Тіндерде жинақталмайды және организмде метаболизденбейді. Бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін қабылдаған дозаның 90%-ы несеппен 24 сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамика

Диакарб является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона.

Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Диакарб повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Диакарб вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения Диакарб теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный Диакарб возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие Диакарба используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы ресничатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Диакарб используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Диакарб изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.
Диакарб диуретикалық белсенділігі әлсіз карбоангидразаның күшті тежегіші. Әсер ету механизмі көмір қышқылының молекуласындағы Nа+ және Н+ иондары босап шығуы бәсеңдеуімен байланысты.

Ацетазоламидтен карбоангидраза белсенділігін тежеу нефронның проксимальді өзегінде көмір қышқылының синтезін бәсеңдетеді. Nа+ иондарын алмастыруға қажетті Н+ иондарының қайнар көзі болып табылатын көмір қышқылының жеткіліксіздігі бүйрекпен натрий және судың шығарылуын жоғарлатады. Ацетазоламидтен туындаған нефронның дистальді бөлігінде натрийдің үлкен мөлшерлері бөлінуінің салдарынан Nа+ иондарының К+ иондарына ауысуы артады, ол калийді көптеп жоғалтуға және гипокалиемия дамуына әкеп соқтырады. Диакарб бикарбонаттар шығарылуын жақсартады, ол метаболикалық ацидоздың дамуына әкеп соқтырады. Диакарб несеппен фосфаттар, магний, кальций шығарылуын туғызады, ол сондай-ақ метаболикалық бұзылуларға әкеп соқтыруы мүмкін.

Диакарбты қолдана бастағаннан кейін 3 күннен соң өзінің диуретикалық қасиеттерін жоғалтады. Емдеу кезіндегі бірнеше күндік үзілістерден кейінгі қайта тағайындалған Диакарб карбоангидразаның қалыпты белсенділігінің қалпына келуіне байланысты диуретикалық әсерін жаңартады.

Диакарбтың экстраренальді әсері глаукоманы емдеу үшін пайдаланылады. Кірпікті дененің карбоангидразасын бәсеңдету көздің алдыңғы камерасының сулы ылғалы бөлінуін төмендетеді, ол көзішілік қысымын төмендетеді.

Препарат эпилепсия ауруын емдегенде қосымша зат ретінде қолданылады. Мидағы жүйке жасушаларында карбоангидразаның тежелуі патологиялық қозғыштықты тежейді.

Диакарб ликвородинамикалық бұзылулар мен бассүйекішілік гипертензияны емдеу үшін пайдаланылады. Препарат мидағы, карбоангидразаның белсенділігін бәсеңдетеді, атап айтқанда қарыншалар өрімінде жұлын сұйықтығының өндірілуін төмендетеді.

Диакарб қышқыл-негізді жағдайды метаболикалық ацидоз жағына өзгертеді, ол тыныс алу бұзылуын, оның ішінде ұйықтау кезіндегі орталықтан болатын апноэ синдромын емдеу үшін пайдаланылады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
10 таблетка поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 3 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.